头孢类抗菌药，是兽医治疗临床使用比较有效的药物，如今在畜禽养殖业中的使用也越来越广泛使。从药物分子结构看，所有的头孢类药物分子中都含有头孢烯的结构，因此它们又属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，所以它们具有相似的杀菌机制。
从抗菌作用机制来看，这类抗菌药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期呈现最强杀菌效能。对细菌的选择作用强，而对动物机体几乎没有毒性；并具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以它们是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
头孢类和青霉素类抗菌药，在大的药物类别里，它们同属β -内酰胺抗菌药，这些我们在前面已经说过了。不同的是头孢类药物分子的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，而青霉素类药物的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶，而青霉素类药物则不能。
头孢类抗菌药，均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或取代酸都是有机酸。该类药物一般不溶于水，但其钠盐、钾盐则易溶于水，所以临床应用的头孢类抗菌药的注射剂，主要制成钠盐或钾盐。
因为在头孢类抗菌药的共同分子结构里——头孢烷酸，它含有不稳定的β-内酰胺环；所以说，在有水分子存在的条件下，头孢类抗菌药就易被水解。这对生产和制剂带来了挑战，其中碱、酸和温度升高等，它们均能促进头孢类药物的水解。所以，兽医临床应用的头孢类抗菌素大多做成注射剂型或粉针剂型。
把现有已知的头孢类药物，按抗菌作用的敏感性和药物特点划分，通常将现有常用头孢类抗菌药物划分为四代。代数越高越敏感、抗菌作用越强，应用的安全性更好。在兽医治疗临床常见的头孢喹肟和头孢噻呋这两个头孢类药物，就分别属于第四代头孢类药物和第三代头孢类抗菌药。第一代头孢类抗菌药，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰染氏阳性（G+）球菌的抗菌效果，要比第二代、第三代头孢类药物作用强。但是，它们对革兰染色呈阴性（G-）细菌治疗效果则较差。对铜绿假单胞菌、厌氧菌不仅疗效不佳，甚至具有一定的肾毒性，代表药物主要为头孢氨苄。
第二代头孢类抗菌药，提高了对G-杆菌产生的内酰胺酶稳定性，抗菌作用加强；对G-菌的抗菌作用比第一代强，抗菌谱也较广，对G+球菌抗菌活性较好，与第一代相比，不良反应降低。对厌氧菌疗效增加；对铜绿假单胞菌、绿脓杆菌与第一代相同（疗效不佳）；与第一代相比，肾毒性有所降低。第三代头孢菌素与前两代相比，第三代头孢菌素对G+球菌的活性降低，增强了对G-杆菌内酰胺酶的稳定性，有高效抗G-杆菌作用，明显优于第一、二代；抗菌谱明显扩大，增加了对厌氧菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用。第三代头孢菌素可到达不同组织、滑膜腔、体液，对于脑膜炎症患者可直达患者脑脊液；无肾毒性。代表药物主要有头孢噻呋。
第三代头孢菌素是在医院内应用最多的头孢菌素，根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主，亦有杀灭革兰阳性菌的作用，常用的有头孢三嗪（头孢曲松，又称为菌必治）、头孢噻呋等；另一类以杀灭铜绿假单胞菌（又称绿脓杆菌）为主，亦包括其他革兰阴性杆菌。
第四代头孢菌素较第三代对G+球菌抗菌活性增强，但不如第一、二代。与第一、二代相比，对柠檬酸菌属及沙雷菌属等疗效显着；在细菌细胞壁穿透性方面显着强于第三代。对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。代表药物主要有：头孢喹肟等。
头孢类抗菌素，仅仅对发生细菌感染有治疗作用，对病毒、支原体、衣原体、真菌（霉菌）等引起的感染无治疗作用。因此只有当临床诊断为细菌感染（如血常规中白细胞明显增多和或中性粒细胞比值升高）时，应用头孢类抗菌素治疗才有作用。不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同。
