乙酰半胱氨酸(NAC，下同)的药理作用

1. NAC 有强大的祛痰作用，主要在于以下 3 种机制：①破坏痰液黏蛋白中的二硫键、降低痰液粘稠度；②增强呼吸道纤毛对气道的清理作用；③增加肺泡表面活性物质。

2. 同时 NAC 还有抗氧化、抗炎 ^[1]的作用，在体内可生成谷胱甘肽（GSH）。NAC 可清除氧自由基，是被 FDA 批准用于治疗对乙酰氨基酚（APAP）引起的固有型药物性肝损伤（DILI）的唯一解毒药物。对于药物所致的急性肝衰竭（ALF）^[2]，应尽早静脉使用 NAC ，其用量为 50~150 mg/（kg*d）。

3. 另外，COPD 全球倡议（GOLD）2023 版指出，未使用吸入性糖皮质激素（ICS）的 COPD 群体，口服 NAC（0.6~1.2 g/d）可减少急性加重、改善患者生活质量。

4. 国内学者发现，NAC 具有协同抗菌作用，可增强哌拉西林、环丙沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性。

NAC 的协同抗菌机制包括：①NAC 能减少气道上皮细胞糖脂数量，抑制病原菌粘附于气道；②NAC 能破坏细菌生物膜，增强抗菌药物的杀菌作用、降低细菌耐药性。

由此可见，NAC 除祛痰作用外，还具有抗氧化、抗炎、协同抗菌的药理作用；其用药适应症有望进一步拓宽。

乙酰半胱氨酸的用药误区

1.  呼吸道病使用 NAC 祛痰

NAC 祛痰作用较强，用药后使痰液中糖蛋白多肽链中二硫键断裂，从而降低痰液黏滞性，液化支气管内分泌物；使气道分泌物量增加。

若未及时排痰，可致气道阻塞、呼吸困难。呼吸道病存在气道高反应性，且气道炎症可致管腔狭窄、气流受限。故需慎用 NAC 。

3. NAC 与镇咳药联合使用

镇咳药是作用于咳嗽中枢或咳嗽反射弧的药物，可抑制咳嗽。使用 NAC 后气道中分泌物液化、含量增加，将刺激咳嗽并廓清气道。若 NAC 联用镇咳药，气道内被稀释的痰液无法咳出，将致气道内痰液蓄积、阻塞气道；通常不建议 NAC 与镇咳药联用。

乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine, NAC）的质量标准包括多个方面，具体如下：

1. 化学成分与含量：

• 按干燥品计算，乙酰半胱氨酸的含C5H9NO3S应为98.0%至102.0%。

2. 物理性质：

• 本品为白色或类白色结晶性粉末。
• 有类似蒜的臭气，有引湿性。
• 在水或乙醇中易溶。
• 熔点为104°C至110°C。
• 比旋度为+21.0°至+27.0°。

3. 鉴别方法：

• 通过化学反应，如与醋酸铅试液反应产生黑色沉淀，与亚硝基铁氰化钠试液反应显深红色等。
• 红外光吸收图谱应与对照图谱一致。

4. 检查项目：

• 酸度应调整为pH 1.5至2.5。
• 溶液的澄清度应澄清。
• 干燥失重不得超过1.0%。
• 炽灼残渣遗留不得超过0.1%。
• 重金属含量不得超过百万分之十。
• 热原检查应符合规定，特别是供注射用的产品。

5. 含量测定：

• 使用碘滴定液进行滴定，每1ml碘滴定液（0.05mol/l）相当于16.32mg的C5H9NO3S。

6. 储存条件：

• 密封保存，在凉暗处存放。

这些标准确保了乙酰半胱氨酸产品的质量和一致性，为其在医疗和保健领域的应用提供了保障。