制剂从狭义上来讲,就是具体的按照一定形式制备的药物成品,可以最终提供给用药对象使用。药物制剂对于药物的应用具有重大的作用。
如:阿苯达唑粉、复方磺胺间甲氧嘧啶钠粉、恩诺沙星粉、甲砜霉素粉等。
工艺特点:国内多为混合搅拌或国外多采用喷混。普通混合搅拌由于载体和药物的密度及颗粒大小有差别,很难达到合格的均匀度。
适用动物:多为畜用、水产用。
用法:多为拌料使用;也可直接饲喂。
优缺点:均匀度不好控制,粉尘大。
如:地克珠利颗粒、奥芬达唑颗粒、阿苯达唑颗粒、甲砜霉素颗粒等。工艺特点:将粉改成颗粒,有的可以饮水(地克珠利颗粒、甲砜霉素颗粒等),有的依然拌料或直接饲喂使用(阿苯达唑颗粒、奥芬达唑颗粒等),相比粉剂其粉尘危害更小,但多一步制粒工序。优缺点:使用方便,均匀度相比粉剂有所提高,粉尘小,工艺要求相对较高。(制粒过程会导致一些主药的效价降低)。如:阿苯达唑伊维菌素片、复方磺胺甲恶唑片、吡喹酮片、复方氯硝柳胺片等。工艺特点:需经过粉碎、混合、制粒、压片、包衣等多步工序。优缺点:分剂量准确、相对猫、狗等单个动物给药非常方便,但不太适合群体给药。如:阿莫西林可溶性粉、多西环素可溶性粉、氟苯尼考可溶性粉等。工艺特点:药物+助溶剂+水溶性载体,经过混合搅拌制备而成。优缺点:一些难溶性药物做成可溶性粉后稳定性及溶水性较差,工艺要求较高,如阿莫西林可溶性粉,国内厂家较难做到长期稳定性超过2年,而MSD的80%的阿莫西林可溶性粉,法国维克的50%阿莫西林可溶性粉等,临床兑水使用36h效价下降不超过2%,耐胃酸消化,生物利用度很高,售价也大大超过国内同类产品。如:伊维菌素预混剂、癸氧喹酯预混剂、地克珠利预混剂、复方马杜米星铵预混剂、喹烯酮预混剂等。工艺特点:药物和适宜的基质均匀混合而成,国内大部分是与载体简单的混合,国外好产品基本为喷混工艺。优缺点:可以与饲料混合均匀,保证给药的可控;也可以直接用于饲料生产过程中,省时省力。强壮畜禽吃料多,而患病畜禽吃料少,不能起到很好的防治作用,一旦动物没有食欲,则给药比较困难。如:注射用阿莫西林钠、注射用头孢噻呋钠、注射用青霉素钾等。工艺特点:注射级原料无菌分装,无菌粉末通常用溶剂结晶法、喷雾干燥法或冷冻干燥法制得。优缺点:工艺相对较为简单,但对设备及无菌要求较高。如:氟苯尼考注射液、盐酸林可霉素注射液、盐酸多西环素注射液、复方水杨酸钠注射液、氧氟沙星注射液、缩宫素注射液等。工艺特点:药物配合适宜的溶剂或分散介质制成,生产过程需严格控制,质量控制较严格。优缺点:给药剂量准确可控,可强制给药,见效较快。但容易引起动物应激,群体给药工作强度较大。如:复方氯吡嗪钠溶液、氟苯尼考溶液、硫酸新霉素溶液、恩诺沙星溶液以及聚维酮碘等消毒剂。工艺特点:将药物溶解于适宜的溶剂或分散剂中,包括内服溶液剂和外用溶液剂。用法:内服溶液剂一般经灌喂或稀释于饮用水中给药;外用溶液剂多为消毒剂,一般经喷洒或涂抹给药。优缺点:多数口服溶液剂都可以溶解于饮用水中,给药方便,溶水性好,易分散均匀,可以浓配使用;由于患病动物饮水一般不受影响,因此治疗效果比拌料效果好。但剂量不易控制,对于药物的稳定性要求很高;溶液剂对包装物有一定要求,运输成本偏高。优缺点:透皮给药可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道内的降解;一次给药可长时间使药物以恒定的速率进入体内,较少给药次数,血药浓度恒定;使用方便,用药较安全。但透皮制剂药效的控制是一直需要解决的问题。如:鱼石脂软膏、氧化锌软膏、醋酸泼尼松软膏、醋酸氟轻松乳膏、硫软膏、硫酸新霉素软膏、复方酮康唑软膏。工艺特点:药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。优缺点:可紧贴,黏附,辅展于皮肤表面,起局部的治疗作用,作用时间长。但应用范围较窄。对工艺及设备要求较高。工艺特点:难溶性的固体药物,分散在液体介质中而成。用法:分注射和口服两种,注射用混悬液不得用于静脉注射或椎管注射。优缺点:一定程度上解决了难溶药物的给药问题,但对制剂技术要求较高。