药效学 本品为TMP的乳酸盐，抗菌谱与磺胺类基本相似，但抗菌作用较弱，对多种G菌、G¯菌有效，单用易引起细菌耐药性。TMP的作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。与磺胺药的作用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阴断，增强磺胺药的作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且还能减少耐药菌株的产生。
药动学 TMP内服后吸收迅速,用药后2～3小时血中可达有效抑菌浓度,广泛分布于各组织和体液中。TMP以非离子形式大部分从肾排出，少量从胆汁排泄。（1）与磺胺药联用，可增强磺胺药的作用达数倍至数十倍。还可减少耐药菌株的产生；（2）TMP还能增强四环素类、青霉素类、红霉素、庆大霉素等的抗菌作用；（3）其它可与TMP增效的抗菌药物有：氟哌酸、环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、喹乙醇等。使用方法配合比例：与磺胺类药物1:5，与其他抗菌药1:4。（4）TMP与氨基糖苷类抗生素联用，可产生增效作用， 最佳科学配比为4:1，即4份氨基糖苷类抗生素配1份TMP。（氨基糖苷类抗生素，给药剂量大致范围是1g兑水8-15斤） （5）TMP与利福平配伍，有协同抗菌作用，最佳科学配比是4:1 （利福平用量，按1g 兑水10-12斤水） 另外利福平属于抗结核杆菌要药，也属于杀菌剂，尤其对肺炎军团菌、以及衣原体也有很好的杀菌作用。 （6）TMP与青霉素类药物，以及土霉素联用，有显著的增效作用，同样最佳科学配比依然为4:1。（7）TMP与强力霉素联用，对部分菌株有协同或累加抗菌作用，但对大多数菌株无增效作用。所以用强力霉素控制支原体感染时，也可以不用配TMP，（也就是说，TMP不是对任何一种抗生素都有增效功能的）（8）TMP与粘菌素类药物联用，增效作用可达2-32倍，且对绿脓杆菌协同作用尤为显著。毒性虽小，但大剂量长期应用会引起骨髓造血机能抑制。
