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兽药“氨茶碱”的药理药效与临床使用技术

日期:2020-03-23 18:37:27
从药物化学来看,氨茶碱是茶碱与乙二胺的复合盐,属于黄嘌呤类药物,发挥主要药理作用的成分是茶碱。而茶碱不溶于水,乙二胺只是增强茶碱的水溶性。药理来看,氨茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌最强的一种药物,所以,在畜禽呼吸道病治疗临床上,其主要功能是舒张支气管平滑肌和解除支气管痉挛。因此它广受欢迎。


那么,了解到这个程度,是不是就能用好氨茶碱了呢?其实,这才是万里长征走出了第一步而已。正确掌握氨茶碱的常用剂量与给药时间,包括影响氨茶碱药理学的因素和畜禽的个体差异。这些,在用药前都必需综合分析,比如患病畜禽的日龄、品种、病理、生理等情况,以及影响茶碱血药浓度的因素?还有就是,氨茶碱可能会与有些药物发生“相互作用”,进而影响茶碱的代谢和消除等。

比如说,有时按照常规剂量使用氨茶碱时,动物的血药浓度急剧升高,临床会出现中毒反应的不良情况。而对这样的患病畜禽,若是降低使用剂量,则起不到应有的治疗效果。为此,我们在广泛的临床研究中发现,治疗支气管哮喘、COPD 及其喘息型、缓减期等病例,在低于氨茶碱有效血药浓度时,就会出现平喘作用;若是其谷浓度可维持在5~10 µg/ml就有抗炎作用,还可以减少炎性细胞对支气管粘膜的浸润与破坏。

小剂量氨茶碱的使用


而对患病畜禽给予小剂量的氨茶碱,每次口服给予0.2 g/50Kg体重的氨茶碱,一天两次日,使其血药浓度维持在5~10µg/ml之间,以达到其抗炎和免疫调节的作用。对于大动物来说,因其个体差异大,采用小剂量的氨茶碱在治疗哮喘时,与低剂量的糖皮质激素联合应用;在慢性阻塞性肺疾病治疗中,小剂量氨茶碱合并酚妥拉明及肝素,利用其抗炎,免疫调节的优点,用药安全有效,副作用少,患病畜禽的耐受性就比较好,从而达到比较良好的治疗效果。

不仅如此,在畜禽呼吸道临床用药过程中,氨茶碱常与其它药物联合使用,这就牵涉到氨茶碱的联合用药问题。我们探讨的一是氨茶碱联合用药时,药代动力学影响?有些药物和氨茶碱联合使用时,能减少茶碱代谢,影响药物代谢过程,增加体内蓄积,升高血药浓度后而发生中毒反应。这些药物有喹诺酮类药、大环内脂类药、林可胺类、酰胺醇类、H2 受体阻断剂、大蒜素、新诺明等。当氨茶碱与这些药物联合使用时,应减少氨茶碱至其常用量的 1/3~1/2才行。

还有一些药物,具有加速机体对氨茶碱的清除作用,比如说利福平、强的松及异丙肾上腺素等药物,它们可大幅降低氨茶碱的血药浓度,在常规剂量下达不到有效地治疗水平,应根据情况适当增加氨茶碱的用量。

再有就是氨茶碱制剂产品大多都为强碱性药物,pH值多大于9,一旦在水溶液中遇到酸性药物或酸性成分,就会有茶碱沉淀析出,造成给药而畜禽喝不到药,最终也会造成治疗失败。因此,临床治疗使用时,应避免把氨茶碱制剂产品与酸性药物、酸性成分配伍和同时给予畜禽混合饮水。这些药物,比如说维生素 C制剂、四环素类药物、氨基糖苷类药物、多肽类药物等。

在给药时间方面,选择性的、有目的的将氨茶碱的给药时间放到晚上,维持夜间氨茶碱的体内有效血药浓度,通常疗效会比其它给药时间的效果好。特别是,用药治疗后,动物的喘息、咳嗽及肺部喘鸣音等,这些症状消失的效果都很好。

这主要是因为,在夜间机体肾上腺皮质激素的分泌,以及儿茶酚胺的水平等因素的生理性波动,夜间更易使患病动物的细支气管收缩、痉挛。而氨茶碱的解痉、抗炎作用,有利于气道的假复层纤毛柱状上皮的摆动,起到清除痰液、增加呼吸肌收缩等作用,有效减轻了其夜间的呼吸困难症状。

当然,自古以来人们都对“是药三分毒”有清醒的认识,氨茶碱的副作用也是它本身的特性。我们在使用其治疗呼吸道病的同时,也难免会产生一些副作用,这些副作用也应该引起广大临床兽医们和养殖者的重视,以免产生一些不必要的误会。通常,氨茶碱在呼吸道病治疗时的偶有副作用,主要表现在以下几个方面。

氨茶碱副作用①

消化道症状,比如说畜禽临床出现恶心、呕吐、食欲不振、胃胀胃痛等胃肠道应激症状。

氨茶碱副作用②

动物现兴奋、烦躁不安、精神失常等

氨茶碱副作用③

心血管症状。动物可能会出现心律失常、血压下降、脱水多尿及休克等,有基础心脏病及低氧血症的患病畜禽,可能也会发生死亡。

最后,就是过敏反应的问题。动物出现荨麻疹、湿疹及多形红斑样药疹等,并常常伴有气喘。高度过敏患者,有时会突发口唇紫绀、躁动不安、意识丧失或昏迷,继而呼吸心跳停止。五是耐受性。群体中,个别畜禽应用氨茶碱也可能会加重支气管痉挛症状,长期使用氨茶碱的动物可对其产生耐受。

如何通过联合配伍、协同增效、改变用药方法等技术能力和经验总结,把一个药单用、两个药机械相加等简单的传统治病思维,上升到把药理搞明白、把制剂特点搞清楚、把处方能力提起来。

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