卡巴匹林钙(C19H18CaN2O9),临床上是一种镇痛药、解热药和抗炎药,也是一种血小板聚集抑制剂。
卡巴匹林钙是乙酰水杨酸钙(2(C9H7O4).Ca)(阿司匹林钙)和尿素络合的盐。
卡巴匹林钙通过水解为阿司匹林,抑制前列腺素的合成和释放,而达到解热镇痛抗炎作用。
解热:前列腺素可以上调下丘脑体温调节中枢,导致体温升高,所以卡巴匹林钙仅仅是恢复正常体温,不会使患病动物的体温过低。
镇痛:前列腺素的存在亦直接刺激痛觉感受器且有放大作用,故卡巴匹林钙有镇痛的作用。
抗炎:阿司匹林可抑制抗体产生及抗原抗体结合反应,组织炎性渗出,对急性风湿有特效,抗风湿的疗效确实。
1、卡巴匹林钙的代谢动力学特征
卡巴匹林钙的动力学过程(吸收、分布、生物转化和排泄)表明,其特点是口服吸收迅速,起效快,生物利用度高。
吸收:内服约70%被吸收
治疗:给药2h达峰 。
分布:广泛分布全身。
转化:卡巴匹林钙吸收快,主要经肝脏代谢并在体内水解为水杨酸最终达到解热、镇痛、消炎的作用。
排泄:经肾排泄,碱化尿液可加快其排泄。
2、卡巴匹林钙作用的两重性
科学合理使用卡巴匹林钙要求最大限度地发挥解热、镇痛、抗炎作用。
(1)治疗作用,常用于治疗全身。
病毒性疾病:可清除尿酸盐,缓解肾肿。温和型流感、非典型新城疫、传染性法氏囊炎、传染性支气管炎等可缓解发热疼痛症状,有辅助治疗作用。
细菌性感染:大肠杆菌、鸭浆膜炎等配合抗生素辅助治疗,快速消除炎症和疼痛。
对症治疗:主要针对的症状是体温升高、疼痛以及炎性反应。
对因治疗:需要根据引起发热、发炎的具体原因配合抗微生物治疗。
(2)不良反应,按推荐剂量使用,未见不良反应。
3、卡巴匹林钙的相互作用
卡巴匹林钙与其它药物合用,必然会产生相加或有害的相互作用。
(1)体外相互作用(配伍禁忌):
与其它药物混合使用时,可能会产生中和、水解等理化反应,出现浑浊、沉淀、产生气体等外观异常的现象。
与碱性药物同时使用,可使卡巴匹林钙中水解出来的水杨酸与碱发生反应,中和失效。故不能与碳酸氢钠(小苏打)、碘、钙、维生素D等碱性药物合用。
(2)体内相互作用:
与其它药物同时使用,在体内的吸收、分布、生物转化或排泄发生改变,而使半衰期、峰浓度和生物利用度等动力学参数发生改变。
A、药动学相互作用
吸收过程:单胃动物内服卡巴匹林钙后可在胃肠道前部迅速吸收。
在分布上:卡巴匹林钙水解为阿司匹林后广泛分布全身,其血浆蛋白结合率为70%-90%。
B、药效学的相互作用
由于药物效应或作用机理的不同,可使总效应发生改变。
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