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硫酸庆大霉素的临床药理与配伍技术

日期:2022-09-13 17:55:15

硫酸庆大霉素是由小单孢菌所产生的天然抗菌药,它是一种多组分的氨基糖苷类广谱抗生素。

硫酸庆大霉素的抗菌抗支原体的作用机制是:通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性而产生不可逆的杀菌作用。


硫酸庆大霉素首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白,然后经转运系统通过细胞膜进入细菌细胞内,并不可逆地结合到分离的核糖体30S亚基上,导致A位的破坏,从而可以产生以下抗菌作用:


一是阻止氨tRNA在A位的正确定位,尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合,从而干扰功能性核糖体的组装,抑制70S始动复合物的形成而发挥抗菌效力。


二是通过诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配,引起完整核糖体的30S亚基错读遗传密码,造成错误的氨基酸插入蛋白质结构,导致异常的、无功能的蛋白质合成而发挥抗菌作用。


三是阻碍终止因子与A位结合,使已合成的肽链不能释放,并阻止70S完整核糖体解离而发挥广谱抗菌作用。


四是阻碍多核糖体的解聚和组装过程,造成细菌体内的核糖体耗竭而杀菌。


据此,硫酸庆大霉素在抗菌谱上对沙门氏菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)属、大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌(不包括耐甲氧西西林菌株)有较强的抗菌活性。


硫酸庆大霉素对链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)、厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌无效


它在兽医治疗临床上对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。


在革兰氏阳性菌中,金黄色葡萄球菌对本品敏感;链球菌对本品耐药。厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药


近年,由于硫酸庆大霉素的广泛应用,耐药菌株逐渐增多,绿脓杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。


硫酸庆大霉素对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌、沙门氏菌、产气杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌等革兰氏阴性菌作用较强,并对支原体的作用也比较确切。


因此在兽医临床治疗上,硫酸庆大霉素注射适用于敏感细菌所致的败血症、大肠杆菌造成的包心包肝、沙门氏菌病、支原体病等严重感染;其口服可用于多种细菌引起的泌尿生殖系统感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)等。


硫酸庆大霉素肌注后吸收迅速而完全。其吸收后,主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。支气管分泌物、脑脊液中含药量少。


其蛋白结合率低或很低。肌内注射后30~60分钟血药浓度达峰值,单次给药2.5mg/kg后可达3~6μg/ml;机体发热或局部有炎症反应的,则血药浓度可能有所降低。


硫酸庆大霉素在体内不代谢,经肾小球滤过排出,尿中浓度可超过100μg/ml,24小时内可排出50~93%。给药12小时内可排出10%。


1.适用于细菌造成的脓毒血症、败血症等疾病的治疗。


2.适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、腹膜炎等病的治疗。


3.与阿莫西林或阿莫西林硫酸黏菌素等一起配伍,可适用于治疗敏感菌所致的泌尿生殖系统感染。


4.与盐酸林可霉素一起配伍,可用于治疗敏感菌所致的坏死性皮炎、粪肠球菌等引起的感染感染性疾病的治疗


5.肌内注射并联用林可霉素及甲硝唑可用于减少阉鸡后感染发生率。


7.与转移因子注射液一起注射,可治疗鸡滑膜炎导致的关节和脚垫肿大等的治疗。


8.庆大霉素也可用于治疗利斯特菌病。


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